这种热带花卉,许多华夏人士并不知道,其实在我国南边区域以及东南亚较为常见。它除了外观奇特,还能入药。英国和日本科学家的最新研讨更是标明,它为最阴险的“万癌之王”胰腺癌医治供给了医治思路。
Uvaria grandiflora大花紫玉盘的花朵直径可达11cm,根、叶都可入药。图片来自:monaco nature encyclopedia
植物学名大花紫玉盘(山椒子),而这组科学家,来自英国巴斯大学(University of Bath)和日本富山大学(University of Toyama),他们在本月的《药物化学》(ChemMedChem)杂志宣布了自己的研讨结果。
/ 为什么胰腺癌不怕”穷“?/
一直以来,胰腺癌是最阴险的癌症之一,由于前期症状不明显,一般发现便是晚期,患者均匀生计时刻不到半年,五年生计率不到5.5%。现在还有什么药物有对胰腺癌特别有用,不管单药化疗或多药联合,仅仅对均匀生计有少许延伸。
许多咱们了解的名人在得了胰腺癌后都敏捷陨落了
研讨发现,胰腺癌粗野成长却难以医治的原因,首要在于胰腺癌细胞特别的分子生物学特征。胰腺肿瘤内部竟没有多少血管。一般来说,血供缺少的安排,尤其是成长过快的恶性肿瘤得不到养分就会逝世。但胰腺癌细胞却能耐受这种瘠薄的条件。与其他细胞系比较,胰腺癌细胞系在养分严峻缺少的情况下表现出特殊的生计才能。真是最“艰苦奋斗”癌细胞!
所以人们想到,寻觅有针对的抗性药物,脱下胰腺癌这层耐受瘠薄的铠甲,是医治胰腺癌的新策略。研讨者在养分正常和养分瘠薄的培育基中别离培育胰腺癌细胞(例如PANC-1),实验各种药剂,看看是否具有细胞毒性。在瘠薄条件下能杀死细胞,而正常条件下不杀死细胞的,便是“抗瘠薄耐受”的药物。
/ 天然宝库与人类才智结合/
人们发现,天然界有不少这样的物质。
比方菊科蔬菜牛蒡的种子里含有天然化合物牛蒡苷元(Arctigenin),可以抵消胰腺癌细胞的“瘠薄耐受力”。这种物质在日本现已做了IIa期临床,显示出对吉西他滨无效的晚期胰腺癌患者有杰出的临床反应和安全性,立刻行将探究与吉西他滨联合用药。
另一种热带花卉——大花紫玉盘也备受重视。其间含有的天然化学物质——大花紫玉盘素(Grandifloracin)相同可以消除胰腺癌细胞的耐受瘠薄才能,然后促进癌细胞在养分瘠薄的状态下逝世。其机理能或许是在养分缺少条件下,诱发细胞自噬行为的“超级激活”( hyperactivation of autophagy)
最初说到的英国巴斯大学和日本富山大学的一群化学家遭到启示,依据大花紫玉盘素的分子结构在分子侧链进行润饰,进一步合成了一组(30种)结构相似的化合物,适当所以把天然造化与人的才智相结合。
人工合成的12号结构相似物【1】
经过实验室验证,其间两种分子能有用杀死体外培育的胰腺癌细胞,其作用比大花紫玉盘素自身更强,其间代号为12的化合物显示出最强的抗癌活性。用药后,运用研讨人员拍下了癌细胞逝世的进程。
在研讨者发布的显微镜拍照下,对照组(左)未用药的癌细胞还在成长,而运用药物组(右)的癌细胞一个接一个地决裂逝世【2】
尽管现在还在体外研讨阶段,未来要真的能用于人体,还要至少五年时刻。但研讨人员对此很有决心,期望这些分子成为医治胰腺癌作用更好,毒性更小的新式药物。
天然植物是药物开发的宝库。现在人类一切药物中,约有1/4来自植物。经过进化,天然界生物为适应环境发展出各式各样的活性化合物,这让咱们忍不住感叹天然造物之奇特。以此奇特为咱们所用,再合作人的才智进行润饰和改善,就有或许造出更多击退癌症的新武器。
参考资料
【1】BenjaminE. Alexanderet.al.,Sidechain Diversification of Grandifloracin Allows identification of Analogueswith Enhanced Anti‐Austerity Activity against Human PANC‐1 Pancreatic CancerCells.ChemMedChem10 December 2019.
https://doi.org/10.1002/cmdc.201900549
【2】Tropical flower offers potential new route for treating pancreatic cancer. https://www.eurekalert.org/pub_releases/2019-12/uob-tfo121119.php
修改 | L10